Рецептори, пов’язані з білком G (GPCR), опосередковують більшість клітинних реакцій на зовнішні подразники. Після активації лігандом рецептор зв’язується з гетеротримерним білком G-партнера та сприяє обміну GTP на GDP, що призводить до дисоціації білка G на субодиниці α та βγ, які опосередковують вихідні сигнали.
Загальна функція Gs полягає в тому, щоб активувати внутрішньоклітинні сигнальні шляхи у відповідь на активацію рецепторів, зв’язаних з G-білком (GPCR) на поверхні клітини. GPCR функціонують як частина трикомпонентної системи рецептор-перетворювач-ефектор.
Зв’язування сигнальної молекули з GPCR призводить до активації білка G, який, у свою чергу, запускає виробництво будь-якої кількості вторинних месенджерів. Через цю послідовність подій GPCRs допомагають регулювати неймовірний діапазон функцій організму, від відчуття до росту до гормональних реакцій.
Види G-білка
| Альфа-субодиниця | фермент |
|---|---|
| GS | Стимулює аденілілциклазу, яка каталізує перетворення АТФ у циклічний АМФ |
| Gi | Інгібує аденілілциклазу, яка каталізує перетворення АТФ у циклічний АМФ |
| GQ або G11 | Стимулює фосфоліпазу С, яка розщеплює PIP2 у клітинній мембрані на IP3 та DAG |
Білки Gq з’єднуються з рецепторами, пов’язаними з білком G, для активації ферментів фосфоліпази С (PLC-β) бета-типу. PLC-β, у свою чергу, гідролізує фосфатидилінозитол 4,5-бісфосфат (PIP2) до діацилгліцерину (DAG) та інозитолтрифосфату (IP3).
GTP-зв'язаний Gsα дисоціює з βγ і активує аденілітциклазу. Інактивація відбувається за рахунок внутрішньої активності GTP-ази в Gsα, яка гідролізує зв’язаний GTP до GDP, дозволяючи реасоціацію з βγ. Малюнок 35.1. GTP-азний цикл білка G.