Агоністи рецепторів мелатоніну діють шляхом посилення активності рецепторів мелатоніну. Мелатонін – це гормон, який виробляє шишкоподібна залоза, розташована глибоко в центрі мозку.
Тасімелтеон є селективним агоністом рецепторів МТ1 і МТ2. Він має ефект зсуву фази, подібний до ефекту мелатоніну, але з меншою кількістю побічних ефектів. Управлінням з контролю за якістю харчових продуктів і медикаментів та Європейським медичним агентством (Neubauer, 2015) схвалено тасімелтеон для лікування розладів сну та неспання, що не тривають 24 години.
Сьогодні на ринку є три агоністи мелатоніну (лютий 2014 р.); рамелтеон (Rozerem), агомелатин (Valdoxan, Melitor, Thymanax) і тасімелтеон (Hetlioz). Рамелтеон був розроблений компанією Takeda Pharmaceutical і схвалений у Сполучених Штатах у 2005 році.
Існує два види: природні та синтетичні (штучні). Природний мелатонін виробляється з шишкоподібної залози тварин. Ця форма може бути заражена вірусом, тому не рекомендується. Синтетична форма мелатоніну не несе такого ризику.
Лузиндол (N-ацетил-2-бензилтриптамін), є неселективним антагоністом рецепторів мелатоніну. Він може активувати шлях MEK/ERK для протидії антиадипогенному ефекту мелатоніну на МСК [32]. У дослідженнях на тваринах було продемонстровано, що він блокує опосередковану мелатоніном дію проти старіння [23].
Скільки мелатоніну занадто багато? Хоча чіткої верхньої межі для мелатоніну немає, експерти зазвичай рекомендують дозу, яка є не вище 10 міліграм для дорослих. Перегляд вихідного коду. Людям з проблемами нирок або печінки може знадобитися більше часу, щоб вивести мелатонін, тому вони можуть мати нижчу верхню межу, ніж інші.